谷氨酸受体调控剂有哪几种,它们有何区别,如何正确服用?
1.黄皮酰胺黄皮酰胺是从芸香科植物黄皮中提取的一种有效成分,研究发现,哺乳动物脑中许多部位谷氨酸能突触传递在经适当刺激后会发生持久变化,该变化的2种常见形式为长时程增强(long-termpotentiation,LTP)和长时程抑制(longtermdepression,LTD),二者均受钙离子调节,并依赖于NMDA受体的激活,当发生LTP时,将会促进记忆和认知功能。
王润生等采用电生理方法证明黄皮酰胺均可增强突触基础传递活动和提高高频电刺激(HFS)引起的LTP幅度。
2.美金刚美金刚是首个在AD方面有显著疗效的NMDA拮抗药,是NMDA受体的非竞争性拮抗剂,可与NMDA受体上的环苯己哌啶(phencyclidine)结合位点结合。美金刚与NMDA受体的亲和力中等,可对抗谷氨酸的兴奋性毒性,但不影响谷氨酸的正常生理功能。当谷氨酸以病理量释放时,美金刚可减少谷氨酸的神经毒性作用,当谷氨酸释放过少时,其还可以改善记忆过程所需谷氨酸的传递。
Reisberg等双盲安慰剂对照研究结果显示,本品疗效显著优于安慰剂,且具有统计学意义,不良反应少。服药方法:易倍申(盐酸美金刚片):本品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。
成人:每日最大剂量20mg。为了减少副作用的发生,在治疗的前3周应按每周递增5mg剂量的方法逐渐达到维持剂量,具体如下:治疗第一周的剂量为每日5mg(半片,晨服),第二周每天10mg(每次半片,每日两次),第三周每天15mg(早上服一片,下午服半片),第4周开始以后服用推荐的维持剂量每天20mg(每次一片,每日两次)。美金刚片剂可空腹服用,也可随食物同服。