Simone
一、罗红霉素的作用与功效你了解多少 罗红霉素用于敏感菌株所引起的感染,尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染。
罗红霉素主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。
对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78%～100%,细菌清除率达91%～95%。
对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当,细菌清除率达86%～100%。
对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。
罗红霉素可作为与流脑患者密切接触者的预防用药。
1、适应敏感菌株引起的下列感染:
2、上呼吸道感染;
3、下呼吸道感染;
4、耳鼻喉感染;
5、生殖器感染(淋球菌感染除外);
6、皮肤软组织感染。
7、也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
二、罗红霉素片的说明书是这样的 [药品名称]通用名称:罗红霉素片 英文名称:Roxithromycin Tablets 商品名称:罗红霉素片 [是否处方]处方药 [是否医保]是 [运动员慎用]否 [主要成分]本品主要成份为:螺内酯。
其化学名称为:17b-羟基-3-氧-7a-(乙酰硫基)-17a-孕甾-4-烯-21-羧酸g-内醋。
[性 状]本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
[药理作用]本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。
抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。
对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
本品可透过细菌细胞膜,在接近供体("P"位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至"P"位上,同时也阻断了多肽链自受位("A"位)至"P"位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制。
[药代动力学]口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)为6.6～7.9mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。
分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。
其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。
以原形及5个代谢物从体内排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2b)为8.4～15.5小时。
[适 应 症]本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
[用法用量]空腹口服,一般疗程为5～12日。成人一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。
儿童一次按体重2.5～5mg/kg,一日2次。
[不良反应]主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。
偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。
[禁 忌]对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
[注意事项]1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药150mg,一日1次。
2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg,一日1次)。
3.本品与红霉素存在交叉耐药性。
4.食物对本品的吸收有影响,进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。
5.服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。
[相互作用]
1.不可与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
2.对氨茶碱的代谢影响小,对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。
[孕妇及哺乳期用药]孕妇及哺乳期妇女慎用。
低于0.05%的给药量排入母乳,虽然有报道对婴儿的影响不大,但仍需考虑是否中止授乳。
[老人用药]如老年人的药动学无明显改变,不需调整剂量。
[贮 藏]密封,在干燥处保存。
[分 子 式]C41H76N2O15 [分 子 量]837.03 [规 格]0.15g [批准文号]国药准字H20058028
三、罗红霉素要如何检测 1碱度 取本品0.1g,加水150ml,振摇制成每1ml中约含0.7mg的混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为8.0～10.0。
2有关物质 取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;
照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰,除二甲基甲酰胺峰(用流动相制成0.001%的二甲基甲酰胺溶液同法测定,按保留时间定位)外,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍(4.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。
3残留溶剂 甲醇与丙酮 取本品约0.2g,精密称定,置顶空瓶中,精密加二甲基亚砜5ml使溶解,密封,作为供试品溶液:精密称取甲醇和丙酮适量,用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中约含甲醇0.12mg、丙酮0.20mg的混合溶液,精密量取5ml置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。
照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录ⅧP第二法)测定,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;
起始温度40℃,维持5分钟,以每分钟30℃的速率升至200℃,维持3分钟;检测器温度为250℃;进样口温度为230℃;顶空瓶平衡温度为105℃,平衡时间为30分钟。
取对照品溶液顶空进样,各成分峰间的分离度应符合要求。
取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,均应符合规定。
二甲基甲酰胺 精密称取本品适量,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;
精密称取二甲基甲酰胺适量,用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中约含二甲基甲酰胺45μg的溶液,作为对照品溶液。
照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第三法)测定,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相似)为固定液的毛细管柱为色谱柱:起始温度为120℃,维持4分钟,以每分钟30℃的速率升至200℃,维持5分钟;检测器温度为250℃;进样口温度为230℃;精密量取供试品溶液与对照品溶液各1.0μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,应符合规定。
4水分 取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过3.0%。
5炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
6重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定 照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定。
1色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;
以0.067mol/L磷酸二氢铵溶液(用三乙胺调节pH值至6.5)-乙腈(65:35)为流动相:检测波长为210nm。
取罗红霉素对照品和红霉素标准品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含1mg的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,罗红霉素峰的保留时间约为14分钟,其与红霉素峰的分离度应不小于15.0,罗红霉素峰与相对保留时间约为0.95处杂质峰的分离度应不小于1.0,与相对保留时间约为1.2处杂质峰的分离度应不小于2.0。
2测定法 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.0mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。
另取罗红霉素对照品,同法测定。
按外标法以峰面积计算,即得。 类别 大环内酯类抗生素。
四、罗红霉的药物相互作用 1.罗红霉素与磺胺甲基异噁甲基异噁唑联用(1∶19),对流感嗜血杆菌的抑制作用可提高2～4倍,耐药性的发作率可从47.2%下降至10.0%。
2.罗红霉素与质子泵抑制剂(如兰索拉唑、奥美拉唑)联用时,不会改变两者的系统生物利用度,但可使罗红霉素在胃中的局部浓度升高,这种效应可能有助于罗红霉素和质子泵抑制剂联用于根除幽门螺旋杆菌。
3.罗红霉素与华法林同用时,罗红霉素可能会抑制华法林的代谢,升高华法林血药浓度,增加出血的危险性。
4.罗红霉素与苯并二氮卓药(如普阿唑仑、地西泮、咪达唑仑、三唑仑)合用,可抑制负责苯并二氮卓代谢的肝酶,通过减少清除率,延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮卓药血药浓度升高。
5.罗红霉素与匹莫齐特同用,可能抑制匹莫齐特的代谢,导致后者的血药浓度水平增高,引起某些心血管不良反应,如Q-T间期延长、心律失常和猝死。
6.罗红霉素与地高辛同用,可清除肠道中能灭活地高辛的菌群,导致体内地高辛降解减少,使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。
7.罗红霉素与丙吡胺同用,可能导致丙吡胺血药浓度水平升高。
8.罗红霉素与阿司咪唑同用,可能导致阿司咪唑血药浓度水平升高。
9.罗红霉素与环孢素同用,罗红霉素可能促进环孢素的吸收并干扰其代谢,使环孢素血药浓度升高。
10.罗红霉素与麦角胺衍生物合用可致急性麦角中毒(如末梢血管痉挛)。
11.罗红霉素与避孕药同服,对口服避孕药的效用没有影响。 1
2.罗红霉素对卡马西平、雷尼替丁基本无影响。 1
3.罗红霉素对茶碱的药动学影响与红霉素相似,但较轻,可使茶碱半衰期延长8%,消除降低16%,和茶碱合用时,不需减少茶碱的剂量,但应监测其药物浓度。
14.与红霉素不同,罗红霉素对卡马西平的药动学参数没有影响,可以同时使用。
