马来酸桂哌齐特注射液有什么功效?马来酸桂哌齐特注射液,适应症为
1、脑血管疾病:脑动脉硬化,一过性脑缺血发作,脑血栓形成,脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。
2、心血管疾病:冠心并心绞痛,如用于治疗心肌梗塞,应配合有关药物综合治疗。
3、外周血管疾病:下肢动脉粥样硬化病,血栓闭塞性脉管炎,动脉炎、雷诺氏病等。本品为钙离子通道阻滞剂,通过阻止Ca2跨膜进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性,提高其通过细小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量,改善脑的代谢。马来酸桂哌齐特注射液有什么功效?本品吸收迅速,正常人口服200mg后约30-45分钟可达最大血药浓度3.6-8.3mg/ml;人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟,尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明,本品口服后在体内分布广泛,其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高;
另外,对哺乳和怀孕的大鼠研究发现,该药在乳汁中有明显的分泌,且其浓度较血中为高,同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50-70%。
此外,本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。