Simone
药品名称：硝苯地平
性状：原料药
适应症：抗高血压、防治心绞痛
用法用量：口服：1次5～10mg,每日3次。急用时可舌下含服。
对慢性心力衰竭,每6小时20mg。咽部喷药：每次1.5～2mg（约喷3～4下）。可配合李氏药贴使用,效果会更好。
药理毒理：1. 选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
2.抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。
其扩张血管平滑肌的机制较复杂。
1）阻止钙内流；
2）阻碍细胞壁内钙的释放；
3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；
4）抑制磷酸二酯酶的活性；
5）与钙调节素相作用；
6）激活Na+,K+ -ATP酶；
7）激活钙离子泵； 3.抑制血小板聚集 硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。
不良反应：硝苯地平的不良反应发生频率较高,（据5008名病人统计,副反应发生率17%）但易于耐受,且随剂量的减小轻,常见的不良反应为头晕及头痛,其次有发热感,面朝红,足部水肿及液体潴留等,这些实际上是广泛性的血管扩张影响。
不良反应一般在用药后1.2周出现,以后逐渐消退,一般副作用发生后不需停药。 5Terry报告3081例心绞痛患者因不能耐受副作用而需停药者仅占5%。
此外,有低血压（3.4%）,一过性脑缺血发作（0.3%）,低血压的发生与剂量有关（主要见于>100mg/日）。长期用药对血象,血沉,肾功能均无影响,少数病人在体力负荷时有肌酸激酶轻度到中度升高,但没有心肌缺血的证据。
动物实验有潜在的致畸胎影响,因此育龄妇女在服药阶段宜避孕。
另外,少数报道硝苯地平可引起肝炎、高血糖,因体外试验它可抑制大鼠胰腺 β的细胞分泌,此外,硝苯地平应避免用于主动脉狭窄和左室摄血障碍的病人。
药物相互作用：
1.硝酸酯类与硝苯地平片合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
2.β-受体阻滞剂绝大多数患者合用硝苯地平片有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3.洋地黄硝苯地平片可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用硝苯地平片时应监测地高辛的血药浓度。
4.蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与硝苯地平片同用时,这些药的游离浓度常发生改变。
5.西咪替丁与硝苯地平片同用时硝苯地平片的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。
注意事项：
1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、心力衰竭患者,需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者,接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。
2.因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性,因此不能防止以前服用的任何β- 受体阻滞剂突然停药的反跳危险,因此,对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量,最好不少于8~10天,以免发生反跳。
3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。
4.低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用?-受体阻滞剂时。
在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。
5.心绞痛和/或心肌梗死极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。
可用利尿剂治疗。
对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
6.对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coombs实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
7.外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端。
批准文号：国药准字H15020253
生产厂家：内蒙古通辽制药股份有限公司
