Simone
基本信息
别名：氨苄西林、氨苄青、安比西林、安必仙、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC。
英文名称 Ampicillin
CAS RN 69-53-4
EINECS号 200-709-7
分 子 式 C16H19N3O4S
分 子 量 349.4
危险品标志Xn:Harmful
风险术语 R36/37/38; R42/43;
安全术语 S22; S26; S36/37;
物化性质：半合成的广谱青霉素类抗生素。其游离酸含3分子结晶水，供口服用;其钠盐供注射用。白色或类白色粉末或结晶。
无臭，味微苦，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。不耐酶，对酸稳定。
用途：用于治疗敏感的肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、李斯特菌、产气杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌等
Ampicillin (Penbritin,BRL1341)
基本作用
药品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李斯特菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。
药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
主要用于伤寒、副伤寒的治疗;
也用于泌尿道、呼吸道感染。
成人
常规剂量
口服给药一日2-4g，分4次空腹服用。
·
肌内注射一日2-4g，分4次给药。
静脉给药一日4-8g，分2-4次给药;
重症感染者一日剂量可增至12g。一日最高剂量为14g。
腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。
鞘内注射脑膜炎患者，一次0.02g。
直肠给药本药栓剂，一次1枚，一日1次。
肾功能不全时剂量
内生肌酐清除率为10-50ml/min者，给药间隔时间应延长至6-12小时;
内生肌酐清除率小于10ml/min者，给药间隔时间应延长至12-24小时。
儿童
常规剂量
口服给药一日25mg/kg，分2-4次空腹服用。
肌内注射一日50-100mg/kg，分4次给药。
静脉给药
⒈小儿：一日100-200mg/kg，分2-4次给药。一日最高剂量为300mg/kg。
⒉足月产新生儿：一次12.5-25mg/kg。
在出生后第1、2日，每12小时1次;第3日至第2周，每8小时1次;以后每6小时1次。
⒊早产儿：一次12.5-50mg/kg，第1周，每12小时1次;1-4周，每8小时1次;4周以上，每6小时1次。
鞘内注射脑膜炎患儿：婴幼儿(0-2岁)，5mg;儿童(2-12岁)，10mg。
[国外用法用量参考]
成人
常规剂量
口服给药
⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.5g。至少应持续给药至症状消失后48-72小时。
⒉淋病：对于单纯的淋病感染，推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。
肌内注射
⒈预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注1-2g，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，推荐6小时后追加肌注1g，或口服1g。
⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.25-0.5g，治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。
⒊淋球菌引起的急性尿道炎：推荐剂量为0.5g，一日2次，治疗1日。
静脉给药
⒈预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。
⒉治疗心内膜炎：一日12g，持续输入或每隔6小时输入。总疗程推荐为4-6周。
⒊胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。
肾功能不全时剂量
轻度肾功能不全[肾小球滤过率(GFR)大于50ml/min]者，每间隔6小时给药;中度肾功能不全(GFR为10-50ml/min)者，每间隔6-12小时给药;重度肾功能不全(GFR小于10ml/min)者，每间隔12-16小时给药。
儿童
常规剂量
口服给药
⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：体重低于20kg儿童，推荐剂量为一日100mg/kg，每6小时用药1次。体重超过20kg的儿童，使用成人剂量。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。
⒉淋病：对于单纯性淋病感染，体重超过20kg儿童的推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。
肌内注射
⒈预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注50mg/kg，另加庆大霉素1.5mg/kg。
对于严重患者，建议6小时后追加肌注25mg/kg，或口服25mg/kg。
⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：一日25-50mg/kg，每隔6小时使用。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。
静脉给药
⒈预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。
⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。
鞘内注射
⒈小于2岁患儿：每日鞘内用药5mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。
⒉对2-12岁患儿：每日鞘内用药10mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。
【禁用慎用】
青霉素过敏者忌用.
【给药说明】
参阅青霉素钠。晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。
【不良反应】
药品的不良反应与青霉素钠相仿，以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后 5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性，注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用该品时易发生皮疹，因此，药品不能用于这些病人。
粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人，氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍，但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。
氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。
可引起皮疹，药热，寒战，面部潮红或苍白，气喘，呼吸困难，心悸，胸闷，紫绀，腹痛，过敏性休克等.口服后个例可出现恶心，呕吐和腹泻. 少数患者可有白细胞减少.暂时性血清转氨酶升高，也可有急性腮腺肿大，全身散在出血点，肾功能异常.
氨苄西林皮疹发生率为3.1～18%，常在开始治疗后7～12天出现，此为过敏反应所致。
斑丘疹占整个皮疹的2/3，单核细胞增多症的病人应用该药，斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42～100%，肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。
药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关，而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高;结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之，肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。
在病毒性疾病、流行性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率均明显较高。
年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高(17.5%对5.4%)(P<0.01)，女性的发生率明显高于男性，分别为16.8%及7.3%(P<0.01)。
少数病人可出现肾病，此为免疫学反应，免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中，导致肾小球肾炎。有报道：静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为：氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高，导致继发性高血压。口服药品1周，约11%病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。
陈风云报道：8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴，用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外，并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。
日本学者指出，药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害，使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化，游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性，从而引起变态反应性肝损害。
尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。
1.患者每次开始应用药品前，必须先进行青霉素皮试。
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3.药品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。
4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用药品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。
6.长期或大剂量应用药品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
7.对实验室检查指标的干扰：
⑴硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响;
⑵可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
