口腔崩解片(ODTs)是近三十几年来国内外研究的一种新的固体速释剂型,这一新剂型最早由西方研究人员在1986年研制成功,但此后该剂型并未在国际医药市场上掀起很大波澜。
口腔崩解片的特点
1服用方便,患者易于接受口腔崩解片不必用水送服,唾液即可使其崩解或溶解,这使得该剂型在老人、小儿吞咽困难的患者及取水不便者服药提供了巨大的方便;
对于患者在不主动或不配合情况下用药,局部治疗效果好、减少胃肠道的刺激、不良反应小。
2吸收快、首过效应小,生物利用度高口腔崩解片加快了药物的溶出速率,故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度。
特别适用于一些需要快速起效的药物,如一些战伤急救药、解痉止吐药、及应对突发疾病的治疗药物。
3药物分布均匀,对消化道黏膜刺激作用小口腔崩解片崩解溶出吞咽后,细小的药物颗粒伴随唾液可在胃部均匀分布,吸附或嵌入胃黏膜,吸收量增加,也不会因胃黏膜局部药量过大产生刺激作用。
而普通片剂崩解慢,在口服过程中食道阻塞和组织损伤的危险性较大,如对消化道粘膜有刺激性的非甾体抗炎药阿司匹林,制成口腔崩解片后明显缓解对消化道的刺激性。
4局部靶向治疗的作用普通口服固体制剂(片剂、胶囊剂)到达胃底部,在胃蠕动的作用下迅速排空,难以达到胃的靶向效果。
如在幽门螺杆菌进行局部治疗中,服用含阴离子交换树脂的口腔崩解片,在口腔内溶解,树脂在胃内分布均匀,10%的药物在胃内滞留5.5小时,便可达到局部靶向治疗的效果。
5理想的口腔崩解片应具备如下性质:
(1)无需水的送服,就可以在口腔迅速崩解溶出,且没有不溶颗粒的沙砾感;
(2)具有较大的载药量,达到治疗剂量
(3)口感好,没有药物苦味,药物没有难闻气味;
(4)药物在口腔中的残留量少;
(5)剂型对湿热不敏感,性质稳定,便于存放;
(6)制备、包装过程简单,造价低廉。
口腔崩解片一方面要求其具备普通片剂的硬度,同时又要求能快速崩解,因此在制剂设计有一定的特点和要求,常用的有冷冻干燥法、直接压片法、湿法造粒法、喷雾干燥法等。