伊马替尼是一代的酪氨酸激酶抑制剂,酪氨酸激酶抑制剂的问世,是一个具有划时代意义的药物,开启了靶向治疗肿瘤的新时代,主要是用来治疗慢性粒细胞白血病。慢性粒细胞白血病由于出现了9号染色体和22号染色体的异位,形成了BCR-ABL融合基因,这种基因就可以编码特殊蛋白,叫做p-210或p-210蛋白。
实际上是一种酪氨酸激酶,这个激酶可以诱导底物磷酸化,然后使肿瘤细胞快速增殖,同时凋亡受到抑制,就形成了慢性粒细胞白血病。
伊马替尼是络氨酸激酶抑制剂,它可以竞争性的结合蛋白的位点,使底物不能进行磷酸化,也就把增殖的通路打断了,肿瘤细胞就不能进行无限增殖,从机制上来抑制肿瘤细胞的增生增殖,从而来治疗这个疾病,这也就是说的靶向治疗,就是专门针对BCR-ABL融合基因,来进行的治疗。
伊马替尼是最早开发的酪氨酸激酶抑制剂,它的问世使慢性粒细胞白血病的预后得到了显著改善,也是因为有这种靶向药物的问世,使慢性粒细胞白血病不再可怕。
原来慢性粒细胞白血病的三部曲就是从慢性期、加速期、急变期,这个是不能改变的,一种预后病人都会最终走到急变期,一旦到了急变期,就基本上宣布死亡。
所以现在有了酪氨酸激酶抑制剂,有了伊马替尼以后,病人的预后明显改善。现在可以慢性粒细胞白血病,实际上是一种慢性病,跟高血压、糖尿病一样,需要长期用药物来控制,不能够治愈,但是是可以控制的,主要用的药物就是酪氨酸激酶抑制剂。